医学教育网执业药师资格考试辅导系列之《药理学》辅导:硝苯地平(硝苯吡啶,心痛定)。
硝苯地平因为其亲脂性强,口服飞速、完全吸收,但受肝脏首关消除的影响,口服生物借助度仅为45%~75%,约30~120min血药浓度达峰值。舌下含服2~3mim生效,静注不到1min即可出现用途。血浆t1/2为2~5h.血浆蛋白结合率约92%~98%.部分经肝被医`学教育网搜集整理代谢,给药剂量的70%~80%以无活性代谢物从尿排泄。
对高血压病人降压显著,对血压正常者则不明显。降压时伴有反射性心率加快,心搏出量增加,血浆肾素活性增高。硝苯地平抑制血管平滑肌和心肌细胞的Ca2+内流,对小动脉平滑肌较静脉更敏锐,使外周血管阻力减少,血压降低,口服30~60min起效,用途持续3小时,t1/2约3~4h.
可单独或与其他药适用治疗轻、中和重度高血压。
因为过度血管扩张引起的,表现为心动过速、头痛、低血压、潮红、眩晕、恶心等。也会出现胃肠功能紊乱、外周组织水肿、咳嗽、气喘及肺水肿。血压过度减少可致使脑或心肌缺血。仍可发生过敏反应,如皮疹、药热及肝功能异常等。
低血压及心功能不好的者慎用。禁用于心源性休克。紧急主动脉狭窄病人可能增加心衰危险。肝功能不好的者应减量。



