执业药师药理学辅导精华异戊巴比妥适应症及药理用途
:中效催眠药,持续时间3~6小时,主要用于催眠、镇静、抗惊厥(小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫痫持续状况)与麻醉前给药。
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1、药效学:本品对中枢神经系统有抑制用途,因剂量不同而表现为镇静、催眠、抗惊厥等不同用途,其用途机制与苯巴比妥相似,可能是因为阻断脑干网状结构上行激活系统使大脑皮质转入抑制。
2、药动学:口服易由胃肠道吸收,服后15~30分钟起效。吸收后分布于全身各组织内,因本品的脂溶性稍高,易通过血脑屏障。医学教育|网采集整理且用途出现较快。本品在肝脏内代谢。约有50%转化成羟基异戊巴比妥。本品约61%与阻浆蛋白结合。半衰期一般为14~40小时。达峰时间随给药渠道而异,个体差异非常大。主要与葡糖醛酸结合后经肾脏排出,极少量(1%)以原形随尿排出。



